Урсофальк

Капсулы, Losan Pharma GmbH

Оценка пользователей

5.0
1
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Капсулы 1 капс. активное вещество:   урсодезоксихолевая кислота 250 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг; титана диоксид — 1,94 мг; желатин — 80,51 мг; вода очищенная — 14,55 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг   Cуспензия для приема внутрь 5 мл активное вещество:   урсодезоксихолевая кислота 250 мг вспомогательные вещества: кислота бензойная — 7,5 мг; вода очищенная — 2875,5 мг; ксилитол — 1600 мг; глицерол — 500 мг; МКЦ — 100 мг; пропиленгликоль — 50 мг; натрия цитрат — 25 мг; натрия цикламат — 25 мг; кислота лимонная безводная — 12,5 мг; натрия хлорид — 3 мг; ароматизатор лимонный (Givaudan PHL-134488) — 1,5 мг   Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество:   урсодезоксихолевая кислота 500 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 23 мг; повидон К25 — 15 мг; кросповидон (тип А) — 12,5 мг; тальк — 8,5 мг; магния стеарат — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; полисорбат 80 — 2 мг   оболочка пленочная: гипромеллоза — 5,7 мг; тальк — 1,45 мг; макрогол 6000 — 0,85 мг  

Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота

Описание лекарственной формы

Капсулы

Твердые, непрозрачные желатиновые №0; крышечка и корпус белого цвета. Содержимое капсулы — порошок или гранулы белого цвета.

Суспензия для приема внутрь

Однородная, белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакинетика

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятого объема. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.

Фармадинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Показания

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) — в составе комплексной терапии;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно

детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Побочные действия

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней. При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.

УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в т.ч. в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижает Cmax и AUC БКК — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450 CYP3A. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 CYP3A, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Передозировка

Симптомы: диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.

Лечение: симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Особые указания

Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз, ГГТП и ЩФ в сыворотке крови) каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней

Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Losan Pharma GmbH

Отзывы о препарате Урсофальк

Оксана
30 декабря 2018, 23:59

Нам очень помог этот препарат. Давали ребенку в виде суспензии. Еще осталась почти целая бутылка, отдам недорого. Пишите в личку или звоните (093) 713-82-11, Киев, Годен до 01, 2022 года

Моя оценка

1