Салтиказон-натив

Порошок для ингаляций дозированный, Натива ООО

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Порошок для ингаляций дозированный 1 капс. активные вещества:   салметерола ксинафоат 72,5/72,5/72,5 мкг (в пересчете на салметерол — 50/50/50 мкг)   флутиказона пропионат 100/250/500 мкг вспомогательные вещества: натрия бензоат — 2/2/2 мг; лактозы моногидрат — до 12/12/12 мг   капсулы желатиновые   корпус капсулы: индиготин — -/0,3/-%; железа оксид желтый — -/1,7143/-%; азорубин — -/-/0,0016%; бриллиантовый черный — -/-/0,0958%; патентованный синий  — -/-/0,1643%; хинолиновый желтый — -/-/1,1496%; титана диоксид — 2/2/1,3333%; желатин — до 100/до 100/до 100%   крышечка капсулы: азорубин — -/-/0,0016%; бриллиантовый черный — -/-/0,0958%; патентованный синий  — -/-0,1642%; хинолиновый желтый — -/-/1,1496%; титана диоксид — 2/1/1,3333%; желатин — до 100/до 100/до 100%    

Действующее вещество

Салметерол + Флутиказон

Описание лекарственной формы

Дозировка 50 мкг+100 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус — белого цвета, крышечка — белого цвета.

Дозировка 50 мкг+250 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус — белого цвета, крышечка — зеленого цвета.

Дозировка 50 мкг+500 мкг: твердые желатиновые капсулы № 3, корпус — зеленого цвета, крышечка — зеленого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Даже несмотря на очень низкую концентрацию препарата Салтиказон®-натив в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента СYР3A4.

Салметерол

Салметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата. При регулярном применении ингаляционного салметерола в крови определяется гидроксинафтоевая кислота, значения Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат

Всасывание и распределение. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата у здоровых людей составляет 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, причем вначале она более интенсивная, но затем замедляется.

Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень системное действие минимально. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%.

Между увеличением ингаляционной дозы и концентрацией флутиказона пропионата в плазме наблюдается прямая зависимость.

Vss флутиказона пропионата составляет около 300 л.

Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 91%.

Метаболизм и выведение. При участии изофермента CYP3A4 флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Конечный T1/2 составляет приблизительно 8 ч.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов СYР3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме. Выводится через ЖКТ преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Фармадинамика

Салтиказон®-натив — комбинированный препарат, содержащий салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Препарат Салтиказон®-натив может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов. Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.

Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГD2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; эффект длится более 30 ч после введения одной дозы, когда бронходилатирующее действие уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Флутиказона пропионат — синтетический ГКС для местного применения, улучшает легочную функцию и предотвращает обострения.

Флутиказона пропионат ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат проявляет выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Показания

лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:

- пациенты с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным ГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;

- пациенты с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;

- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.

поддерживающая терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: при туберкулезе легких (остром и латентном), грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, гипокалиемии, заболеваниях ССС (в т.ч. идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, удлинении интервала QT на ЭКГ, ИБС), аритмиях (суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, фибрилляции предсердий), катаракте, глаукоме, гипотиреозе, остеопорозе, беременности, в период лактации, аллергических реакциях на лактозу и молочный белок в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Салтиказон®-натив можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Поскольку препарат Салтиказон®-натив содержит салметерол и флутиказона пропионат, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.

Определение частоты: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, например экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гипергликемия; очень редко — гипокалиемия.

Со стороны эндокринной системы: редко — гиперкортицизм; очень редко — симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; нечасто — тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна; редко — нарушения поведения; очень редко — депрессия, нарушения вкуса.

Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко — аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; очень редко — стенокардия, колебания АД, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата; нечасто — раздражение глотки; редко — бронхоспазм, включая парадоксальный.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кровоподтеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — тремор, мышечные судороги, артралгии; нечасто — миалгии; редко — снижение минеральной плотности костной ткани.

Прочие: нечасто — катаракта; редко — глаукома.

Для снижения риска возникновения кандидоза после ингаляции Салтиказон®-натив рекомендуется прополоскать рот и горло водой.

Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.

Взаимодействие

Следует избегать применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано, из-за опасности развития бронхоспазма.

Флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень под влиянием изофермента CYP3A4. Вследствие этого фактора, а также высокого системного клиренса, при применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови — низкая. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

При одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата следует проявлять осторожность, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола усиливает действие салметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов СYР3A4 (например кетоконазол) и салметерола.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) при одновременном их применении с препаратом Салтиказон®-натив.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС при одновременном применении с препаратом Салтиказон®-натив.

Салтиказон®-натив совместим с кромоглициевой кислотой.

Передозировка

Симптомы

Салметерол. К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся: тремор, головная боль, тахикардия, повышение сАД и гипокалиемия.

Лечение: антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить препарат Салтиказон®-натив вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий адреномиметик.

Флутиказона пропионат. Ингаляция доз флутиказона пропионата превышающих рекомендуемые может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Салтиказон®-натив. При длительной ингаляции чрезмерно больших доз препарата Салтиказон®-натив может возникнуть значимое угнетение надпочечников.

Пациенты должны знать, что не следует применять препарат Салтиказон®-натив в дозах превышающих рекомендуемые.

Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы препарата Салтиказон®-натив до минимально эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Особые указания

Салтиказон®-натив не предназначен для купирования приступов. В случае приступов пациентам следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.

В случае развития парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Салтиказон®-натив и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию.

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.

Салтиказон®-натив может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.

Следует полоскать рот водой после ингаляции препарата Салтиказон®-натив, чтобы уменьшить тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза. При кандидозе назначают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию препаратом Салтиказон®-натив.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, в таких ситуациях пациент должен обратиться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях необходим контроль врача. Если применяемая доза препарата Салтиказон®-натив не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС. В том случае, если обострение вызвано инфекцией, то назначают антибиотики.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Некоторые пациенты могут обладать индивидуальной высокой чувствительностью к ГКС для ингаляций. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

Следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом для ингаляций, в связи с возможной надпочечниковой недостаточностью. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия (в т.ч. ГКС для местного применения).

Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови. Об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом.

При лечении препаратом Салтиказон®-натив пациентов с ХОБЛ следует помнить о повышенной частоте развития пневмоний. Клинические признаки развившейся пневмонии часто напоминают обострение основного заболевания.

При приеме салметерола в сравнении с плацебо риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения предположительно выше, чем у других пациентов.

В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон®-натив у пациентов в возрасте до 18 лет.

Контроль лабораторных показателей

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене

Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Салтиказон®-натив. Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.

У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Применение при нарушениях функции печени. У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами. Салтиказон®-натив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Натива ООО

Обсуждение препарата Салтиказон-натив в записях мам

***Ольга***
16 октября 2009

мы же пролечились месяц назад, энтерофурилом, потом интестибактериофаг и оципол - а теперь вот нате, опять все.......да животик болит, особенно при кормлении, я уж на лактазную недостаточность грешила - нет сегодня анализ пришел, там все отлично, углеводов ноль.

Аляшка
31 мая 2012

Ната, скажите, пожалуйста, а Вы по итогам фитолизин во время ГВ принимали? Просто в инструкции написано, что не рекомендуется принимать во время беременности и кормления грудью... Заранее спасибо!

Анна
16 сентября 2015

А почему мало родивших Нат? Все равно Клексан не помогает? АФС там да иммуноглобулины только. Господи помоги мне хоть бы его не было(

Ксения
13 марта 2011

Натах мне он тоже отлично помогает))))я его перед и после пью))

Элен
6 ноября 2011

Ната,  верь и помогай своему малышу, будем молиться,  Боженька, помоги!!!!!

Неоника
9 сентября 2012

Нат, при беременности моя гиня мне " стрепсилс с медом и лимоном" назначала. Но ябольше люблю спрей тантум верде, стоит также примерно, а помогает лучше и в молоко не всасывается.

1