Реминил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Janssen-Cilag

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество:   галантамина гидробромид 5,127 мг   10,254 мг   15,38 мг (эквивалентно 4, 8 и 12 мг галантамина соответственно)   вспомогательные вещества: премикс лактозы моногидрата и МКЦ (в соотношении 75 и 25% соответственно) — 51,453/102,906/154,36 мг; кросповидон — 3/6/9 мг; магния стеарат — 0,3/0,6/0,9 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,12/0,24/0,36 мг   оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 (5 мПа·с) — 2,5/4/5 мг; пропиленгликоль — 0,625/1/1,25 мг; титана диоксид (Е171) — 0,75/1,2/1,5 мг; тальк — 0,5/0,8/1 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,0032/−/−; краситель железа оксид красный (Е172) — −/0,013/0,055 мг; краситель оранжево-желтый S (Е110) — −/−/0,45 мг  

Действующее вещество

Галантамин

Описание лекарственной формы

Таблетки 4 мг: почти белые, круглые двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G4».

Таблетки 8 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G8».

Таблетки 12 мг: оранжево-коричневые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G12».

Фармакинетика

Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный объем распределения (в среднем Vdss равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный Т1/2 равен примерно 7–8 ч.

После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; С max достигается через 1,2 ч и составляет (43±13) нг/мл, а средняя AUC составляет (427±102) нг·ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Сmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Сmax в плазме варьировали от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4–16 мг 2 раза в сутки. В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3H-галантамина 90–97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2–6,3% — с калом. После в/в введения и перорального приема 18–22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20–25% общего клиренса из плазмы. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по шкале CHILD) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале CHILD) AUC и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если Cl креатинина у них не менее 9 мл/мин.

Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет (17,7±0,8)%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.

Фармадинамика

Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Показания

Реминил® показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.

Противопоказания

гиперчувствительность к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата;

нарушение функции почек (Cl креатинина <9 мл/мин), т.к. отсутствуют данные о применении препарата у этой категории больных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Реминил® можно назначать беременным женщинам, только если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода.

Женщины, получающие Реминил®, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями (частота которых составляла ≥5% или вдвое превышала частоту у пациентов, получавших плацебо) при проведении клинических испытаний препарата были тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, анорексия, слабость, головокружение, головная боль, сонливость и похудание. Такие нежелательные явления, как тошнота, рвота и анорексия, чаще возникали у женщин.

Другими частыми нежелательными явлениями (частота — ≥5% и ≥плацебо) были спутанность сознания, внезапные падения, травмы, бессонница, ринит и инфекции мочевых путей.

Большинство этих нежелательных явлений возникали во время постепенного повышения дозы Реминила®. Тошнота и рвота, будучи самыми частыми нежелательными явлениями, в большинстве случаев длились менее одной недели, у большинства пациентов они возникали только один раз. В таких ситуациях могут принести пользу противорвотные препараты и обильное питье. Тремор, обмороки и тяжелая брадикардия наблюдались редко. Во время лечения галантамином не было значимых изменений лабораторных показателей.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия. Вследствие свойственного ему механизма действия галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например дигоксин и β-адреноблокаторы). Будучи холиномиметиком, галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризирующего типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).

Фармакокинетические взаимодействия. В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.

Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина. Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25–33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.

Влияние галантамина на метаболизм других препаратов. Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение ПВ, вызванное варфарином.

Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.

Передозировка

Симптомы: предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинергического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, фасцикуляции и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такой антихолинергический препарат, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5–1,0 мг в/в, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента. Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.

Особые указания

Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.

Как и другие холиномиметики, Реминил® следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:

Сердечно-сосудистые заболевания: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или β-адреноблокаторы. Лечение Реминилом® редко сопровождалось выраженной брадикардией или обмороком.

Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические испытания не выявили у пациентов, получавших Реминил®, увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

Неврологические заболевания: считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Легочные заболевания: из-за холиномиметической активности Реминил® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких.

Мочеполовые заболевания: Реминил® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.

Влияние на способность к вождению автомобиля и работу с механизмами

Болезнь Альцгеймера может ухудшать вождение автомобиля и работу с механизмами. Кроме того, сам Реминил®, как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Janssen-Cilag

Обсуждение препарата Реминил в записях мам

Анастасия
21 мая 2012

они всю объездили,надолго ездили. последнее место Ремини. как сейчас обстановка?как Амелька??

˙·•●๑Оля-ля๑●•·˙
14 августа 2015

Здравствуйте! Не могу найти книгу в отправленных(, а с компьютера не раньше 29 августа смогу прислать. Мне вот сейчас итальянского дан доктора советуют из ремини. Может вам попробовать с ним обсудить это?

Nina
15 июля 2013

...ять все обычные дела - умылась, поела, пошла гулять и тд. Выработав режим до автоматизма ваша мама дольше пробудет в более менее нормальном состоянии. И конечно медикаментозное лечение. Реминил, если уже галлюциналии галоперидол и конечно средства улучшающие трофику мозга. Эти препараты вам подберет психиатр. К сожалению придется встать на учет. Спустя 4 года после начала течения болезни она начала прогрессировать. Мама уже не могла даже согреть себе чаю или пойти гулять одна, она даже не могла уже открыть замок и путала имена детей и внуков. Последние полгода мама уже ходила под себя, появились приступы агрессии. За месяц до смерти во время приступа агрессии и истерики (мама п...

Nina
19 сентября 2015

... женщины ходили и мужик приходил. Дальше - хуже. Чем быстрее вы пойдете к психиатру и неврологу, тем на больший промежуток времени отодвинете развитие этого процесса. Неплохие препараты реминил, от галлюцинаций галоперидол. Но это вам все выпишет врач.

Ирина
11 ноября 2015

Здравствуйте, шиза у неё чисто на фоне альцгеймера, и вообще- то ли есть, то ли нет (мнения психиатров 50/50). От альцгеймера до последнего ухудшения принимала реминил (для поддержки коры гол.мозга), сейчас отменили (нечего уже поддерживать(((, только нейролептики остались- чтоб людей не пугала, иначе сразу из пансионата попросят.

irena
18 марта 2012

Покупай цельный))))жуть, в прошлом году прихватив все купальники поехала на море- влезла жиж)))) а потом на фотки поглядела- епсель- сиськи наружу(кормила еще)брюхо в три складки, руки накачаны от таскания кровинушки и коляски в поезда- шо у геракакла))) картина ремина маслом и майонезом!!! Пожалела что цельный не взяла- а чем бы загорала б- спро...

1