Имигран

Спрей назальный, GlaxoSmithKline S.p.A.

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. суматриптан (в виде суматриптана сукцината) 50 или 100 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; лактоза безводная; МКЦ; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; оболочка таблетки: для дозировки 50 мг — Opadry розовый YS-1-1441-G; метилгидроксипропилцеллюлоза; титана диоксид; триацетин; железа оксид красный; для дозировки 100 мг — Opadry белый OY-S-7393; титана диоксид; метилгидроксипропилцеллюлоза  

в блистере 2 шт.; в коробке 1 блистер.

Спрей для назального применения 1 доза суматриптан 10 или 20 мг вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный; натрия фосфат двузамещенный безводный; кислота серная; натрия гидроксид; вода очищенная  

в одноразовых флаконах, с дозирующим устройством; в коробке 1 или 2 флакона.

Характеристика

Селективный агонист 5-HT1-рецепторов (5-HT1D).

Фармакологические действия

Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на 5-HT2 — 5-HT7 подтипы рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (их стимуляция приводит к сужению сосудов).

Действующее вещество

Суматриптан

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: розовые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «IMIGRAN» на одной стороне и «50» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «50» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе видны два слоя: внутренний слой (ядро таблетки) — белого или практически белого цвета; внешний слой (оболочка таблетки) — розового цвета.

Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с выгравированной надписью «GLAХO» на одной стороне и «IMIGRAN» — на другой (или ровные с одной стороны и с гравировкой «100» — на другой). Размеры таблеток: 12×6,5 мм. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Спрей назальный: прозрачная жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.

Фармакинетика

Суматриптан быстро всасывается после приема внутрь и после интраназального введения. При приеме внутрь 70% от Cmax в плазме достигается через 45 мин, при приеме в дозе 100 мг Cmax в плазме составляет в среднем 54 нг/мл. После интраназального введения Сmax в плазме достигается через 1–1,5 ч и составляет 12,9 нг/мл.

Средняя величина абсолютной биодоступности при приеме внутрь составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Из-за пресистемного метаболизма средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении составляет 15,8% от таковой при п/к введении. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышения уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), общий объем распределения в среднем составляет 170 л, T1/2 — приблизительно 2 ч. Общий плазменный Cl составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный Cl — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.

У подростков (12–17 лет) средняя величина Cmax в плазме составляет 13,9 нг/мл, средний T1/2 — около 2 ч. У подростков с избыточной массой тела происходит увеличение клиренса и объема распределения препарата, поэтому при меньшей массе тела у них наблюдается более высокая экспозиция суматриптана.

Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит — индолуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- или 5-HT2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь или интраназально.

Фармадинамика

У животных суматриптан избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, но не изменяет церебральный кровоток. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Помимо этого экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клиническая фармакология

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения.

Показания

Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Гиперчувствительность; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе); ИБС или подозрение на ее наличие; стенокардия Принцметала; заболевания периферических сосудов; преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); инсульт (в т.ч. в анамнезе); неконтролируемая артериальная гипертензия; выраженное нарушение функции печени и/или почек; одновременный прием Имиграна с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам Имигран можно назначать только в случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана.

Инструкция для пациента

Назальный спрей состоит из следующих частей:

1. Наконечник: Эту часть вставляют в ноздрю. Спрей поступает из небольшого отверстия в верхней части наконечника.

2. Зажим для пальцев: За эту часть вы держите спрей, когда им пользуетесь.

3. Синяя кнопка: Когда вы нажимаете на кнопку, то полная доза спрея поступает в ноздрю. Кнопка срабатывает только один раз, поэтому не нажимайте на нее, пока наконечник не введен в ноздрю, иначе вся доза пропадет.

Займите удобное положение. Вы можете проводить впрыскивание препарата сидя.

Очистите полость носа.

Снимите блистерную упаковку и вытащите назальный спрей. Возьмите назальный спрей, как показано на рисунке. Не нажимайте синюю кнопку.

Крепко прижмите одну ноздрю пальцем к носовой перегородке. Дышите спокойно через рот.

Вставьте наконечник спрея в другую ноздрю приблизительно на 1 см. Не запрокидывайте голову, закройте рот.

Сделайте спокойный вдох через нос и одновременно с усилием нажмите на синюю кнопку большим пальцем.

Кнопка может показаться несколько тугой. Вы можете услышать слабый щелчок.

Откройте рот и спокойно подышите через рот. Не запрокидывайте голову. Делайте спокойный вдох через нос, а выдох через рот в течение 10–20 с. Не дышите глубоко.

Можете вынуть наконечник спрея из носа и убрать палец с другой ноздри. После использования спрея вы можете ощутить появление влаги в полости носа и слабого привкуса — эти ощущения не опасны и скоро пройдут. После однократного использования флакон пуст и его следует выбросить.

Побочные действия

Общие симптомы: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), приливы, головокружение, ощущение слабости и/или усталости, сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение, временное повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана); имеются редкие сообщения о нарушениях сердечного ритма (вплоть до фибрилляции), преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркте миокарда, спазме коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: у некоторых пациентов отмечались тошнота и рвота (связь этих побочных эффектов с приемом суматриптана не установлена); незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.

Со стороны ЦНС и органа зрения: имеются отдельные редкие сообщения о судорожных приступах после приема суматриптана. В ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было. Иногда после приема Имиграна отмечались диплопия, мелькание в глазах, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивалась частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.

Местные симптомы (при применении спрея): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Передозировка

Прием Имиграна внутрь в дозе более 400 мг, либо однократное п/к введение в дозе 16 мг, либо введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывали каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — стандартная поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Меры предосторожности

Имигран нельзя применять в профилактических целях. Препарат следует назначать только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении Имиграна у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией суматриптан следует назначать с осторожностью, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сосудистого сопротивления.

В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Следует с осторожностью применять суматриптан у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например нарушение функции почек или печени). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на эпилепсию или структурные повреждения головного мозга, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограниченны, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Клинический опыт применения Имиграна у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничен. Нет значительных различий в фармакокинетических показателях суматриптана у людей пожилого возраста и у молодых пациентов, однако до получения дополнительных данных клинических исследований не рекомендуется назначать Имигран пациентам старше 65 лет.

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом Имиграна, поэтому они должны быть особенно осторожны при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу Имиграна.

Производитель

GlaxoSmithKline S.p.A.

Обсуждение препарата Имигран в записях мам

Olga_1986
3 апреля 2015

...ертыхаться перестану от опечаток  и злиться на хорошего доктора ))))Забыла написать... Топомакс курсом каждый день пить надо, а прям экстренно когда приступ начался нужно или Релпак или Имигран (это сосудосуживающие). Релпак и Имигран чем раньше примешь тем лучше поможет и лучше после еды жирной. ...

Vi (Валечка)
26 марта 2015

Алл, посмотри Имигран спрей в нос. Там низкая доза, вред минимальный, действие местное. А от мигрени матери, не дай бог со рвотой, плоду вреда больше, тк интоксикация. Я тоже страдаю мигренью, но ттт пока с начала беременности не было. Но имигран лежит наготове

Ирина
9 ноября 2010

Есть еще Релпакс, Сумамигрен, Имигран, Амигренин, Амигренол. Они чуток подешевле, но тоже, зараза, дорогие. А что делать, приходится покупать. Иначе приступ может до 3 суток длиться, хоть на стенку лезь.

Лёлька REDDS
6 мая 2017

Цитрамон, не пробовали? Есть таблетки Имигран, но...при беременности, если риски выше. Но, он есть в спрее, я так понимаю местного назначения. Может вам про него почитать.

Sunflower
8 июля 2018

Имигран, амигренол. Но их после обследования выписывают.

Ирина
17 февраля 2011

Мне Амигренин помогает. Еще есть противомигренозные препараты Релпакс, Сумамигрен, Имигран - надо индивидуально подбирать.

1