Фокусин

Капсулы с модифицированным высвобождением, Zentiva k.s

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс. активное вещество:   тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия]* — 74,9 (в форме твердого вещества), МКЦ — 257,1 мг; дибутилсебакат — 8,4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг; тальк — 0,3 мг   оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %; краситель синий патентованный — 0,12%; желатин — до 100%   *Для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества  

Действующее вещество

Тамсулозин

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные.

Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Фармакинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Vd тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

Фармадинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1Д-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (≥1, <10%); нечасто: (≥0,1, <1%); редко (≥0,01 <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — синкопальные состояния; частота неизвестна — нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны сердца: нечасто — сердцебиение; частота неизвестна — тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — ринит; частота неизвестна — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — приапизм; частота неизвестна — нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астенический синдром; частота неизвестна — боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.

Взаимодействие

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияние на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводил к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Особые указания

До начала терапии препаратом Фокусин® неоходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА). Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.

Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается. При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6.

Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Zentiva k.s

Обсуждение препарата Фокусин в записях мам

Янулик
3 июля 2013

завтра на прием..там и решу.... у меня у самой 90 на 60 сегодня..я еще пью Фокусин-урологическое...от него пипец...кружится бошка, тошнит, заносит по углам...короч, пью кофе а у тебя какое давление?

Настя
5 апреля 2015

Назначили Мовалис, Вильпрафен-Солютаб, Вобензим, Фокусин и Дифлюкан. Что-то каждый день пьет, что-то реже. Там прямо определенная схема лечения, + к этому колят перед процедурой иммунофан. потом что-то делают каким-то аппаратом(суть его размягчить ткани простаты и раздробить там что-то, прикладывают этот аппарат к паху), потом массаж простаты, чтобы как бы ускорить выведение бяки. Врач говорит что воспаление уже не такое сильное, н...

Янулик
10 февраля 2015

у меня нейрогенный мочевой...полный пипец...тоже сдавала гору анализов-все в норме...в общем, супер уролог мой сказал, что спайки там все прелипили и пр...пропила Фокусин месяц..перед переносом эмбриона-и всю беременность он не мучал меня, тока узистов, поскольку надувался до 400 мл объема, а писать я не хотела..спускали катетером

1