Конвулекс

Раствор для внутривенного введения, Gerot Pharmazeutika

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Раствор для внутривенного введения 5 мл кислота вальпроевая 433,9 мг (соответствует 500,0 мг натрия вальпроата)   вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117  мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл  

в ампулах по 5 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Действующее вещество

Вальпроевая кислота

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакинетика

Равновесная концентрация при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной, не связанной с белками фракции препарата, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. T1/2 препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с другими ЛС, T1/2 может составлять 6–8 ч вследствие индукции метаболических ферментов; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных — может быть значительно более длительным.

Фармадинамика

Конвулекс® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС. ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания

эпилептический статус;

лечение эпилептических припадков (генерализованных — абсансы, миоклонические припадки, тонико-клонические, атонические, смешанные;  парциальных — простые, комплексные, вторично генерализованные припадки; специфических синдромов (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте;

выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы;

порфирия;

геморрагический диатез;

выраженная тромбоцитопения.

С осторожностью:

у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами;

у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков;

при нарушениях функции почек;

у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;

при угнетении костномозгового кроветворения: лейкопении, анемии, тромбоцитопении;

при врожденных энзимопатиях;

при органических поражениях мозга;

при гипопротеинемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности. Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом®. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

При лактации Конвулекс® противопоказан. В то же время грудное вскармливание возможно, т.к. концентрация в молоке не превышает 1–10% от уровня препарата в плазме крови матери.

Побочные действия

В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны, в основном, при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12 нед).

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция (как правило, рост волос восстанавливается после отмены препарата).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс® усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его T1/2 удлиняется до 70 ч — у взрослых и до 45–55 ч — у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10–12 ч), назначение активированного угля, проведение гемодиализа; обеспечение форсированного диуреза, поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса® может привести к учащению эпилептических припадков.

Производитель

Gerot Pharmazeutika

Обсуждение препарата Конвулекс в записях мам

Алия
1 декабря 2013

А конвулекс допустим или сабрил ?

Ирина
11 октября 2012

а вот врачи хоть и говорят что депакин и конвулекс это одно и тоже, а я много раз слышала что именно конвулекс срабатывает - интересно почему.......

Елена Сагадиева
1 июля 2018

...и сказали что это единственное что может показать эпп.Думаю у нас хорошая доктор ТрепецВ.М нам на сентябрь проходить 4 часовой видеоЭЭГ.Слава Богу что нет приступов .Мы сначало пили Конвулекс по 8 капель а теперь депакин хроносфера 250 пакетик на два раза .

Катя
23 марта 2014

почему конвулекс? потому что дешевый?

Sofyadfc
23 декабря 2017

Мы хоть и на конвулексе, но даже на депакин боюсь менять, неизвестно как на него среагирует. Но в аптеке без проблем начали брать для нас конвулексе хотя у них депакин

Rover
30 июня 2018

Мы когда были у стоматолога в Солнцево, она сказала, что Мишке спасли зубы этими витаминками. Он был под Конвулексом, а это сильно разрушает зубную эмаль. Сейчас опять даём- идёт смена зубов.

1