Амлодипин

Таблетки, Lek

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Таблетки 1 табл. активное вещество:   амлодипина безилат 6,934 мг   13,868 мг (эквивалентно 5 или 10 мг амлодипина соответственно)   вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; крахмал кукурузный (сухой); тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат  

в блистере 10 таблеток, в пачке картонной 3 блистера.

Характеристика

Производное дигидропиридина — БКК II поколения.

Действующее вещество

Амлодипин

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Фармадинамика

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта 24 ч.

Показания

артериальная гипертензия;

ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия;

коллапс, кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью:

печеночная недостаточность;

легкая или умеренная артериальная гипотензия;

острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него;

стеноз устья аорты;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром слабости сунусового узла;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов при применении препарата по частоте встречаемости: часто — более 1%, редко — от 0,1% до 1%, очень редко — менее 0,01%.

Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко — астения, обмороки, судороги, периферическая нейропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко — апатия, атаксия, мигрень.

Сердечно-сосудистая система: часто — сердцебиение, одышка, приливы крови к лицу, периферические отеки; редко — боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко — нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.

Пищеварительная система: часто — тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко — диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко — гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Мочеполовая система: редко — поллакиурия, нарушение сексуальной функции.

Опорно-двигательный аппарат: часто — боли в спине; редко — миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь; очень редко — мультиформная эритема, ангионевротический отек.

Прочие: редко — нарушение зрения, диспноэ, алопеция, гинекомастия; очень редко — гипергликемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать.

В отличие от других БМКК, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Передозировка

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с клинически выраженным снижением АД и возможным развитием рефлекторной тахикардии.

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций ССС и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и диуреза, активное поддержание функций ССС; возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД; для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин Сандоз® может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин Сандоз® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к концентрации внимания: применение амлодипина не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Lek

Обсуждение препарата Амлодипин в записях мам

Елена
26 ноября 2014

...ацил (360руб) и Тропикамид (120руб) Мирамистин (200руб) и Хлоргексидин (10руб) Мовалис (410руб) и Мелоксикам (80руб) Нейромультивит (250руб) и Пентовит (50руб) Нормодипин (620руб) и Амлодипин (40руб) Омез (180руб) и Омепразол (50руб) Панангин (140руб) и Аспаркам (10руб) Пантогам (350руб) и Пантокальцин (230руб) Ринонорм (50руб) и Риностоп (20руб) Сумамед (450руб) и Азитромицин (90руб) Трентал(200руб) и Пентоксифиллин (50руб) Трихопол (90руб) и Метронидазол (10руб) Троксевазин (220руб) и Троксерутин (110руб) Ультоп (270руб) и Омепразол (50руб) Фастум-гель (250руб) и Кетопрофен (70руб) Финлепсин (280руб) и Карбамазепин (50руб) Флюкостат (200руб) и Флуконазол (20руб) Фурамаг (...

Yalla
28 июня 2017

А у меня ВСД по гипертоническому типу, т.е. повышенное давление, что можно сказать... смириться и жить) А вообще помогает Мексидол для мозга, Амлодипин от давления, витамины, много прогулок и спорт. А вообще с ВСД надо просто свыкнуться, от этого не умирают)

Фотограф Анна Бельская
14 марта 2011

...аинамид (таблетки, раствор для инъекций) Пропафенон (таблетки) Хинидин (таблетки) Этацизин (таблетки)   Гипотензивные средства   Азаметония бромид (раствор для инъекций) Амлодипин (таблетки) Бетаксолол (таблетки, глазные капли) Верапамил (таблетки, капсулы, драже, раствор для инъекций) Доксазозин (таблетки) Метилдопа (таблетки) Нифедипин (таблетки, капсулы) Пропранолол (таблетки, раствор для инъекций) Фозиноприл (таблетки)   Средства для лечения сердечной недостаточности   Валсартан (таблетки) Дигоксин (таблетки, капли, раствор для инъекций) Ирбесартан (таблетки) Каптоприл (таблетки) Квинаприл (таблетки) Периндоприл (таблетки) Эналаприл (таблетки, ра...

Яна
4 ноября 2014

у меня всю беременность около 140/90 было, я наблюдалась у терапевта в ЖК, пила допегит и амлодипин. Но у меня и по жизни такое давление высокое, не только во время беременности 

Анна
8 мая 2011

...род.отд.ей пользуются, не волнуйтесь, тем более просто так вам их же не выписывали, все по паказаниям, сама вторую беременность пью, мне вообще от давления сначала выписал кардиолог амлодипин, а у него такие побочные действия, как инфаркт миокарда и т.д. все сердечные, так что допегит это очень щадящий препарат, удачи в лечении

юлия
7 января 2017

...еременности- например фраксипарин, курантил, трава пустырника, кроме витаминов, написано противопоказание - беременность, но я их принимаю и в какой то момент мне придется принимать амлодипин, переступить свой психологический барьер, и надеюсь что все эти препараты несут только пользу в вынашивание наших здоровых малышей

1