Акталипид

Таблетки, покрытые оболочкой, Actavis PTS ehf Group

Оценка пользователей

0.0
0
Оставить отзыв

Оценка

Опишите подробнее
Описание

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. симвастатин 10 мг   20 мг   40 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидратная; МКЦ; повидон; натрия кроскармеллоза; тальк; кислота аскорбиновая; кислота лимонная; бутилгидроксианизол; магния стеарат   покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый и железа оксид красный  

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Характеристика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.

Фармакологические действия

В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного — основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП. Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; снижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина — специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Действующее вещество

Симвастатин

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.

Фармакинетика

Абсорбция — высокая; имеет эффект «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Лечение больных гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной.

Лечение больных коронарной болезнью сердца для:
- снижения риска летального исхода;
- снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;
- снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);
- снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;
- лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Акталипид применяется как дополнение к основной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием препарата отменяется. Несмотря на то что данных относительно перехода препарата или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не следует применять во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ, гамма-глутаминтранспептидазы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечные судороги, парестезии, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, общее недомогание, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия.

Взаимодействие

Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, например эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) следует начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью применяется комбинация с фибратами и ниацином. Следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время необходимо определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это необходимо и при изменении дозировки Акталипида.

Особые указания

Воздействие на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая проявляется мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.

Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с препаратами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, например, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут). Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее действие на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут повысить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и повысить риск возникновения миопатии. Такими препаратами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция — мибефрадил, итраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с другими препаратами следует внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозы. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, доза Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением. Акталипид не применяется одновременно с мибефрадилом.

Воздействие на печень. Рекомендуется исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Больных, которые принимают по 80 мг/сут, необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение необходимо прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид. Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Препарат не оказывает влияния на способность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.

Производитель

Actavis PTS ehf Group

Обсуждение препарата Акталипид в записях мам

1